奧美沙坦酯片(希佳)

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奧美沙坦酯片(希佳)屬于處方藥，由南京正大天晴制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于詳見說明書有良好的效果。那么奧美沙坦酯片藥代動力學(xué)如何？

奧美沙坦酯片藥代動力學(xué)：無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次)，奧美沙坦均呈線性藥代動力學(xué)特性。在3-5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。

吸收奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收，迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦，絕對生物利用度大約是26%?？诜o藥1-2小時之后即達(dá)血藥峰值濃度。進(jìn)食不影響奧美沙坦的生物利用度。

分布：奧美沙坦的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，不穿透紅細(xì)胞，穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。

大鼠實(shí)驗(yàn)中，奧美沙坦不易通過血腦屏障，但可通過胎盤屏障并分布到胎鼠中，也可少量分布于大鼠乳汁之中。

代謝和排泄：奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后，不再進(jìn)一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除，最終消除半衰期約為13小時，總血漿清除率是1.3L/小時，腎清除率是0.6L/小時。大約有35-50%吸收的藥物從尿液中排出，其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。

特殊人群的藥代動力學(xué)

兒童：還沒有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。

老年人：奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積；平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33％，相應(yīng)的腎清除率(CLR)則減少30％。

肝功能不全：中度肝功能損害患者的AUC和最大血藥濃度(Cmax)都增高，AUC增加了約60%。

腎功能不全：嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于20mL/分鐘)的患者多次給藥后的藥時曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血液透析的患者進(jìn)行研究。

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