非洛地平片(協(xié)和)屬于處方藥,由北京協(xié)和藥廠研制并生產(chǎn),其對于用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。有良好的效果。那么非洛地平片的藥理毒理如何?
服用本品時,同時加服影響細胞色素P450類藥物可影響非洛地平的血藥濃度。酶誘導(dǎo)藥(如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血藥濃度的降低。酶抑制藥(西咪替丁)可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力,但不影響其它血漿蛋白結(jié)合藥物(如法華令)的結(jié)合程度。
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為2.01±0.63小時,峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時。據(jù)資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出,10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時。
非洛地平片的藥理毒理:本品為選擇性鈣離子拮抗藥,主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內(nèi)流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓,對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時,不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率,腎血流量無變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù),顯著降低后負(fù)荷,而對心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。
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