鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)

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鹽酸伐昔洛韋片(麗珠威)屬于處方藥，由麗珠集團麗珠制藥廠研制并生產(chǎn)，其對于用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導下，可用于阿昔洛韋的所有適應癥。有良好的效果。那么鹽酸伐昔洛韋片藥理毒理是怎樣？

鹽酸伐昔洛韋片藥理毒理：藥理作用：

藥物治療學分組：

伐昔洛韋為抗病毒制劑，是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。阿昔洛韋為嘌呤（鳥嘌呤）核苷類似物。

伐昔洛韋在人體內通過伐昔洛韋水解酶的作用幾乎全部快速轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。

阿昔洛韋是皰疹病毒的特異性抑制劑，在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)1型和2型、水痘帶狀病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、EB病毒(EBV)和人皰疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韋經(jīng)被磷酸化轉化為有活性的三磷酸鹽形式后，即可發(fā)揮抑制病毒DNA合成的作用。

磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對于HSV、VZV和EBV，該酶為病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它僅存在于病毒感染的細胞內。這種選擇性在磷酸化的CMV中持續(xù)存在，至少在一定程度上是由UL97磷酸轉移酶的基因產(chǎn)物所介導的。阿昔洛韋活化需要病毒特異性的酶，這一條件解釋了其作用的選擇性。

磷酸化過程是通過細胞激酶的作用而完成(從單磷酸酯轉化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽競爭性抑制病毒DNA聚合酶，與這種核苷類似物的結合導致專需鏈的終止，中斷病毒DNA合成，從而阻斷病毒復制。

治療帶狀皰疹的臨床試驗中，本品可減輕與帶狀皰疹相關的疼痛，包括急性疼痛和皰疹后神經(jīng)痛，同時也可以縮短形成新病損的時間。

對接受阿昔洛韋治療或預防的患者的廣泛臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見對阿昔洛韋的敏感性降低，偶見于嚴重免疫缺陷的病人，如實體器官或骨髓移植患者、接受化療的惡性腫瘤病人以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者。

耐藥性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，這種缺陷表型使病毒在自然宿主體內處于非常不利的境地。少數(shù)情況下，對阿昔洛韋的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA聚合酶的突變引起。這些變異株的毒力與野生型病毒株相似。

毒性研究

致突變作用：體內和體外致突變試驗結果表明，伐昔洛韋對人類不具有遺傳危險性。

致癌作用：大小鼠的生物測定表明，伐昔洛韋無致癌作用。

致畸性：伐昔洛韋對大鼠和家兔沒有致畸作用，幾乎全部代謝為阿昔洛韋。

在國際認可的實驗中，大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韋沒有出現(xiàn)致畸作用。在另外的大鼠研究中，皮下給藥血漿濃度達到100μg/ml時發(fā)現(xiàn)有胎鼠異常，并引起母鼠中毒。

生殖力：伐昔洛韋口服給藥不影響雄性和雌性大鼠的生殖力。

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