厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)

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厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)屬于處方藥，由元和藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。有良好的效果。那么厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)的藥代動力學怎樣？

厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊(安利博)的藥代動力學：1．合并使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對其中任何一種藥品的藥代動力學特性沒有影響。

2．厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物，它們發(fā)揮活性不需要生物轉(zhuǎn)化?？诜酒泛?，其絕對生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進食不影響本品的生物利用度?？诜蜇惿程购蜌渎揉玎汉笱獫{峰濃度分別為1.5-2小時和1-2.5小時。

3．厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血細胞結(jié)合，其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結(jié)合率為68%，表觀分布容積為0.83-1.14l/kg。

4．厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)呈線性和劑量相關(guān)性。當口服劑量大于600mg時，其吸收與劑量不成比例；其機理尚不明確。機體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。重復每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限(＜20%＝。在一項研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18-40歲)稍高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。

5．氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時。

6．口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經(jīng)與葡萄糖醛酸結(jié)合和氧化而被代謝。口服主要的代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄?？诜蜢o脈給與14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝，但很快經(jīng)腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時內(nèi)以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤，但不能通過血腦屏障，可被分泌入乳汁。

7．腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肌酐清除率＜20ml/min的患者，氫氯噻嗪的清除半衰期據(jù)報道可增加到21小時。

8．肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動力學參數(shù)沒有明顯改變。對嚴重肝功能損害的患者沒有進行藥代動力學的研究。

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