鹽酸伐昔洛韋緩釋片(阿邁新)

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鹽酸伐昔洛韋緩釋片(阿邁新)屬于處方藥，由四川科倫藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于治療帶狀皰疹。生殖器皰疹的預(yù)防性治療，初發(fā)和復(fù)發(fā)的治療。治療水痘。尖銳濕疣的輔助治療。慢性肝炎的輔助治療。腎移植患者巨細(xì)胞病毒感染的預(yù)防性治療。有良好的效果。那么鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥理毒理是如何？

鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥理毒理：藥理作用:本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。

本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。

毒理研究:

一般毒性:對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

遺傳毒性:5種遺傳毒性試驗，伐昔洛韋結(jié)果均為陰性:有無代謝活化的情況下Ames試驗都為陰性；體外人淋巴細(xì)胞生成試驗，大鼠單劑量口服3000mg/kg(相當(dāng)于人體血藥濃度8～9倍)細(xì)胞生成試驗結(jié)果也都為陰性。小鼠淋巴瘤試驗，在無代謝活化條件下，伐昔洛韋沒有誘變性；有代謝活化時(76%～88%轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f)，伐昔洛韋出現(xiàn)誘導(dǎo)活性。小鼠微核試驗中，劑量250mg/公斤時結(jié)果陰性，500mg/公斤(相當(dāng)于阿昔洛韋人體血漿濃度26～51倍)時出現(xiàn)陽性結(jié)果。

致畸作用:每天給予小鼠200mg/公斤劑量的伐昔洛韋(相當(dāng)于6倍人體血藥濃度)，未見損傷小鼠的生育力。給予懷孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg劑量(血中代謝物檢測濃度分別為人的10倍和7倍)的伐昔洛韋無致畸作用。

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