布地奈德福莫特羅粉吸入劑(信必可都保)

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布地奈德福莫特羅粉吸入劑(信必可都保)屬于處方藥，由AstraZenecaAB研制并生產(chǎn)，其對于1.哮喘：本品適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療，吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者，或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動劑，癥狀已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺?。–OPD）：針對患有COPD(FEV1≤預(yù)計正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進行對癥治療，這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴張劑進行治療，仍會出現(xiàn)明顯的臨床癥狀。有良好的效果。那么孕婦使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑是怎樣呢？

布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在尿液中，檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min)，靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50％和90％，分布容積分別為4L/min和3L/min。

布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物，但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90％生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6－β－羥－布地奈德和16－α－羥－潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1％。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間，沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。

布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅吸入后，8～13％的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim)，其終末清除半衰期平均為17小時。

布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥：對于本品或同時使用福莫特羅和布地奈德，沒有有關(guān)孕婦使用的臨床資料。一項來自大鼠的胚胎研究數(shù)據(jù)表明，沒有證據(jù)表明復(fù)方制劑會產(chǎn)生附加的影響。懷孕期婦女使用福英特羅還沒有充分的資料。動物試驗顯示，在很高的全身暴露量時，福莫特羅對生殖有不良反應(yīng)。從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明，吸入布地奈德沒有增加致畸的危險性。動物試驗顯示糖皮質(zhì)激素可致畸。在使用推薦劑量下，這種情況與人的相關(guān)性不大。動物試驗也已證實出生前過量(但低于致畸劑量范圍)接觸糖皮質(zhì)激素，增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年時心血管疾病和糖皮質(zhì)激素受體密度、神經(jīng)遞質(zhì)更新和行為的永久性改變風(fēng)險。在懷孕期，本品僅被用于益處大于潛在危險時。應(yīng)使用能適當(dāng)控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。

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