布地奈德福莫特羅粉吸入劑(信必可都保)屬于處方藥,由瑞典AstraZenecaAB研制并生產(chǎn),其對(duì)于布地奈德福莫特羅粉粉吸入劑(信必可都保)適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2-受體激動(dòng)劑 的哮喘病人的常規(guī)治療: -吸入皮質(zhì)激素和“按需”使用短效β2-受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者-應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2-受體激動(dòng)劑,癥狀已得到完全控制地患者。注意:信必可都保 (80微克/4.5微克/吸)不適用于嚴(yán)重哮喘患者。有良好的效果。那么哪些患者禁用布地奈德福莫特羅粉吸入劑呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過(guò)結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無(wú)活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德主要通過(guò)CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉(zhuǎn)化并通過(guò)腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在尿液中,檢測(cè)到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
對(duì)布地奈德、福莫特羅或吸入乳糖(含少量牛乳蛋白質(zhì))有過(guò)敏反應(yīng)的病人禁用布地奈德福莫特羅粉吸入劑。
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