苯磺酸氨氯地平片(舒樂康)屬于處方藥,由國藥集團容生制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于1.高血壓。本品適用于高血壓的治療??蓡为殤?yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。 2.冠心病(CAD)。有良好的效果。那么苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學(xué)怎樣的?
苯磺酸氨氯地平片的通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?
給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。
氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結(jié)合率約為93%。其血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。連續(xù)每日給藥7~8天后,氨氯地平的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。
氨氯地平的藥代動力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應(yīng)接受常規(guī)初始劑量治療。
老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的藥物清除率減慢,從而導(dǎo)致曲線下面積(AUC)增加約40-60%,因此可能需要選用較低的起始劑量。在中重度心衰患者中也觀察到了相似的AUC增加。
兒童患者:在62名年齡6歲至17歲的兒童高血壓患者中進行了1.25mg至20mg氨氯地平的治療,體重校正后的藥物清除率和分布容積與成年人相似。
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