枸櫞酸西地那非片(力哥)屬于處方藥,由吉林金恒制藥股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于詳見說明書有良好的效果。那么枸櫞酸西地那非片會導(dǎo)致不穩(wěn)定性糖尿病嗎?
體外實驗:本品是一種細胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50]150μM)的弱抑制劑。由于服用推薦劑量西地那非后其血漿峰濃度約為1μM,故西地那非不會改變這些同功酶作用底物的清除。
體內(nèi)試驗:高血壓患者同時服用西地那非(100毫克)和氨氯地平5毫克或10毫克,仰臥位收縮壓平均進一步降低8mmHg,舒張壓平均進一步降低7mmHg。
未發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP4502C9代謝的甲苯磺丁脲(250毫克)和華法林(40毫克)與西地那非有明顯的相互作用。
西地那非(50毫克)不增加阿司匹林(150毫克)所致的出血時間延長。
健康志愿者平均最大血漿酒精濃度為0.08%時,西地那非(50毫克)不增強酒精的降壓作用。
一項健康男性志愿者的研究表明:西地那非(100毫克)不影響HIV蛋白酶抑制劑saquinavir和ritonavir穩(wěn)態(tài)時的藥代動力學(xué),后兩者都是CYP4503A4的底物。
穩(wěn)態(tài)劑量的西地那非(80mg,每日三次)引起波生坦(125mg,每日兩次)的AUC增加50%,Cmax提高42%。
對照臨床試驗中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準確的報告。代謝和營養(yǎng):口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。
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