克拉霉素片(克拉仙)屬于處方藥,由上海雅培制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染: 1. 鼻咽感染。 2. 下呼吸道感染。 3. 皮膚軟組織感染。 4. 急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。 5. 也用于軍團(tuán)菌感染。 (詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū))有良好的效果。那么克拉霉素片對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有什么呢?
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)為55%。克拉霉素片對(duì)食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度??死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,克拉霉素片代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L??死顾仄隗w內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時(shí),克拉霉素片代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時(shí),克拉霉素片代謝物為6.9~8.7小時(shí)。克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
使用克拉霉素片曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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