(),由研制并生產(chǎn),其對(duì)于有良好的效果。那么顛茄磺芐啶片的藥理作用是包括有什么呢?
顛茄磺芐啶片的藥理作用:本品為復(fù)方制劑,是磺胺類廣譜抗菌藥?;前芳讗哼颍⊿MZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機(jī)制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng),對(duì)其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性亦呈增高趨勢(shì)。顛茄為M膽堿受體阻斷藥,能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用,主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動(dòng),受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動(dòng)也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié),以及外分泌腺等的興的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動(dòng)和分泌,降低輸尿管和膀胱的張力,對(duì)膽總管和膽囊僅略為松馳。
顛茄磺芐啶片的藥代動(dòng)力學(xué):本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解,峰值作用時(shí)間1~2小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。
顛茄磺芐啶片的老年患者用藥是:老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加:如嚴(yán)重皮疹等皮膚過敏反應(yīng)及骨髓抑制、白細(xì)胞減少和血小板減少等血液系統(tǒng)異常,同時(shí)應(yīng)用利尿藥者更易發(fā)生。因此老年患者宜避免使用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
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