奧美拉唑腸溶膠囊(信奧)屬于處方藥,由上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓.艾綜合征(胃泌素瘤)。有良好的效果。那么奧美拉唑腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的?
使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,奧美拉唑腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細(xì)胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基不可逆性的結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。
奧美拉唑腸溶膠囊的藥代動力學(xué):口服本品后,經(jīng)小腸吸收,1小時內(nèi)起效,0.5~3.5小時血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結(jié)合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的約80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
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