替米沙坦片(信誼)

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替米沙坦片(信誼)屬于處方藥，由上海信誼天平藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)，其對于用于原發(fā)性高血壓的治療。有良好的效果。那么替米沙坦片可以用于嚴重腎功能不全患者嗎？

替米沙坦片按照二次冪藥代動力學(xué)消除，最終清除半衰期＞20小時。替米沙坦片的最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。替米沙坦片以推薦劑量服用時，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦片的血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響。替米沙坦片口服（或靜注）時幾乎完全隨糞便排泄，替米沙坦片主要以未改變的化合物形式排出。替米沙坦片累積尿液排泄小于劑量的2%。替米沙坦片的總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。替米沙坦片對老年人藥代動力學(xué)在老年人和年輕人無差別。替米沙坦片對腎功能不全患者進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦片在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。替米沙坦片對腎功能不全患者的半衰期不變。替米沙坦片對肝功能不全患者藥代動力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不變。

替米沙坦片口服后，替米沙坦片被迅速吸收，替米沙坦片的絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦片與食物同時攝入時，藥時曲線下面積（AUC0→∞）面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。替米沙坦片空腹和飲食狀態(tài)下服用3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。替米沙坦片的劑量和血漿水平無線性關(guān)系。替米沙坦片在40mg以上劑量時出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2～3倍。替米沙坦片大部分與血漿蛋白結(jié)合（＞99.5%），替米沙坦片主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。替米沙坦片通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦片結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。

替米沙坦片不得用于嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率﹤30mL/分鐘，參見禁忌癥）。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。

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