替米沙坦片(信誼)

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替米沙坦片(信誼)屬于處方藥，由上海信誼天平藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于用于原發(fā)性高血壓的治療。有良好的效果。那么替米沙坦片對(duì)肌肉骨骼系統(tǒng)的影響有哪些呢？

替米沙坦片按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除，最終清除半衰期＞20小時(shí)。替米沙坦片的最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時(shí)曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。替米沙坦片以推薦劑量服用時(shí)，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦片的血漿濃度女性高于男性，但對(duì)療效無影響。替米沙坦片口服（或靜注）時(shí)幾乎完全隨糞便排泄，替米沙坦片主要以未改變的化合物形式排出。替米沙坦片累積尿液排泄小于劑量的2%。替米沙坦片的總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。替米沙坦片對(duì)老年人藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無差別。替米沙坦片對(duì)腎功能不全患者進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦片在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。替米沙坦片對(duì)腎功能不全患者的半衰期不變。替米沙坦片對(duì)肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不變。

替米沙坦片口服后，替米沙坦片被迅速吸收，替米沙坦片的絕對(duì)生物利用度平均值約為50%。替米沙坦片與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC0→∞）面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）。替米沙坦片空腹和飲食狀態(tài)下服用3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。替米沙坦片的劑量和血漿水平無線性關(guān)系。替米沙坦片在40mg以上劑量時(shí)出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2～3倍。替米沙坦片大部分與血漿蛋白結(jié)合（＞99.5%），替米沙坦片主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。替米沙坦片通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦片結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。

替米沙坦片對(duì)肌肉骨骼系統(tǒng)的影響：常見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛；少見：肌腱炎。

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