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他達(dá)拉非片的藥理毒理是什么內(nèi)容呢?

發(fā)布時(shí)間:2021-12-21|來(lái)源:康太太網(wǎng)上藥店
他達(dá)拉非片(神度)

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他達(dá)拉非片(神度)屬于處方藥,由齊魯制藥(海南)有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于有良好的效果。那么他達(dá)拉非片的藥理毒理是什么內(nèi)容呢?

【藥理毒理】

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。

體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要,因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。此外,他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。

他達(dá)拉非對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。與安慰劑相比,本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘,長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。與安慰劑比較,健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著差別,心率無(wú)顯著變化。在評(píng)價(jià)他達(dá)拉非對(duì)視覺(jué)影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)色覺(jué)分辨能力(藍(lán)/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達(dá)拉非對(duì)PDE6的親和性低于PDE5是一致的。

在所有臨床試驗(yàn)中,對(duì)顏色視覺(jué)變化的報(bào)告罕見(<0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項(xiàng)試驗(yàn),每天服用他達(dá)拉非10mg和20mg,連續(xù)6個(gè)月,來(lái)研究他達(dá)拉非對(duì)精子生成的影響。結(jié)果表明,精子濃度減少50%甚至更多的男性比例,他達(dá)拉非與安慰劑相比沒(méi)有明顯差別。另外,與安慰劑相比,在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面,任何一種劑量的他達(dá)拉非都沒(méi)有明顯的副作用。然而,在一項(xiàng)研究中,每天服用本品10mg,連續(xù)6個(gè)月,結(jié)果顯示,與安慰劑相比,試驗(yàn)組精子濃度有所減低。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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