西羅莫司片(雷帕鳴)

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西羅莫司片(雷帕鳴)屬于處方藥，由PfizerIrelandPharmaceuticals研制并生產(chǎn)，其對于適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。有良好的效果。那么西羅莫司片與維拉帕米合用是怎樣呢？

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片的實驗模型研究表明，西羅莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片能抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在細胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節(jié)激酶）結合并抑制其活性，從而抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片與維拉帕米合用：維拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制劑；應監(jiān)測西羅莫司的濃度并考慮對這兩種藥物適當減少劑量。26例健康志愿者同時服用西羅莫司口服溶液2mg，每日1次，和維拉帕米180mg，每12小時1次（達穩(wěn)態(tài)濃度），西羅莫司和維拉帕米的生物利用度明顯受影響。西羅莫司的Cmax和AUC分別增加2.3和2.2倍，而tmax無明顯變化。維拉帕米的藥理活性S-對映體的Cmax和AUC均增加1.5倍，而tmax減少1.2小時。

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