辛伐他汀片(中大)屬于處方藥,由上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于 高膽固醇血癥,冠心病。有良好的效果。那么辛伐他汀片與香豆類衍生物同用是怎樣呢?
辛伐他汀片可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。
辛伐他汀片與香豆類衍生物同用:臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時應(yīng)多次檢查凝血酶原時間,籍此確定凝血酶原時間沒有顯著改變。當(dāng)服用香豆類衍生物的病人,已有一個穩(wěn)定的凝血酶原時間后,仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動,應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中,辛伐他汀治療從未有報導(dǎo)對出血或凝血酶原時間有影響。
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