硝酸異山梨酯片(云鵬)

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硝酸異山梨酯片(云鵬)屬于處方藥，由云鵬醫(yī)藥集團(tuán)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療。有良好的效果。那么硝酸異山梨酯片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何？

硝酸異山梨酯片口服吸收完全，平均生物利用度(F)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后1小時(shí)，一次用藥作用持續(xù)2～4小時(shí)。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時(shí)。

脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng)，半衰期為5小時(shí)，在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

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