纈沙坦氫氯噻嗪片(怡欣坦)

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纈沙坦氫氯噻嗪片(怡欣坦)屬于處方藥，由浙江英格萊制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度-中度原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理作用有什么呢？

纈沙坦氫氯噻嗪片的藥理作用是：

纈沙坦氫氯噻嗪片是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT）II受體拮抗劑，它選擇性的作用與AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng)，AT2受體亞型與心血管作用無關(guān)，纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。纈沙坦不抑制ACE（又名激肽酶II），此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實驗證實，纈沙坦組干咳的發(fā)生率（2.6%）顯著低于ACE抑制劑組（7.9%）（P<0.05）。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽（P<0.05）。在對臨床試驗中，用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。

纈沙坦氫氯噻嗪片對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦在降低升高的血壓，不影響心率。對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4～6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中，治療2～4周后達最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應(yīng)用顯著地增強纈沙坦的降壓作用。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氫氯噻嗪噻嗪類利尿劑主要作用部位是遠曲小管近端。

研究表明，在腎皮質(zhì)存在著高親和力的受體，其為噻嗪類利尿劑的主要結(jié)合部位和作用部位，抑制遠曲小管近端的氯化鈉轉(zhuǎn)運。噻嗪類作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉(zhuǎn)運，競爭氯離子作用部位能影響電解質(zhì)的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。因為腎素-醛固酮系統(tǒng)是血管緊張素II依賴性的，聯(lián)合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類利尿劑相關(guān)的鉀丟失。

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