厄貝沙坦片(伊達(dá)力)

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厄貝沙坦片(伊達(dá)力)屬于處方藥，由瀚暉制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。有良好的效果。那么厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的？

厄貝沙坦片(吉加)為白色雙凸橢圓形片劑，主要成分是厄貝沙坦。化學(xué)名稱：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。功能主治是能夠治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。

那么，厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的？

口服給藥后，厄貝沙坦吸收很好，其絕對生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。

厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%，幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合，其分布容積為53-93升。

口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦（大約為6%）。體外實(shí)驗(yàn)顯示，厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同功酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。

厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg（兩倍的最大推薦劑量）時(shí)，可觀察到其不能按比例地增加；其機(jī)理尚不明確?？诜蟠蠹s1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min，厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法，三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限（[20%）。在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而，其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者（≥65歲）比那些年輕受試者（18-40歲）高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。

厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄?？诜蜢o脈給予14C厄貝沙坦后，大約20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。

腎功能損害：腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。

肝功能損害：對輕度至中度肝硬化的患者，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。對嚴(yán)重肝功能損害的患者沒有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。

（實(shí)習(xí)編輯：葉思敏）

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