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厄貝沙坦片有什么藥代動力學及藥理毒理?

發(fā)布時間:2021-01-08|來源:康太太網(wǎng)上藥店
厄貝沙坦片(甘悅喜)

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厄貝沙坦片(甘悅喜)屬于處方藥,由南京長澳制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于 治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。有良好的效果。那么厄貝沙坦片有什么藥代動力學及藥理毒理?

厄貝沙坦片產(chǎn)生的藥代動力學:據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058g/L,消除相半衰期約為10.2小時。

本品的藥理毒理是:本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節(jié)和鈉平衡有關的離子通道。

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