枸櫞酸西地那非片(金戈)屬于處方藥,由廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠研制并生產(chǎn),其對(duì)于西地那非適用于治療勃起功能障礙。有良好的效果。那么枸櫞酸西地那非片有什么藥代動(dòng)力學(xué)研究?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
西地那非口服后吸收迅速,絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那
非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué):
老年人:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低,游離血藥濃度比年青健康志愿者(18-45歲)約高40%。
腎功能不全:
有輕度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。重度腎損害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時(shí)曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。
肝功能不全:
肝硬變(Child-Pugh分級(jí)A級(jí)和B級(jí))志愿受試者的西地那非清除率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。因此,年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會(huì)導(dǎo)致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。
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