氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(安內(nèi)喜)屬于處方藥,由蘇州東瑞制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于本品用于治療高血壓,適用于聯(lián)合用藥治療的患者。有良好的效果。那么氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動力學怎樣呢?
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(海捷亞)為復(fù)方制劑,其組份為:每片含氯沙坦鉀50mg和氫氯噻嗪12.5mg。為黃色橢圓形薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。那么氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動力學是怎樣呢?
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動力學是:
1.吸收。口服給藥后,氯沙坦吸收良好并經(jīng)過首過代謝,形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦片的體內(nèi)生物利用度大約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物分別在1小時和3-4小時內(nèi)達到平均峰值濃度。同時進食標準餐對氯沙坦的血漿濃度無顯著臨床意義上的影響。
2.分布。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白,主要是白蛋白的結(jié)合率超過99%。氯沙坦的分布容積是34升。對大鼠的研究提示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。氫氯噻嗪能通過胎盤屏障,但不能通過血腦屏障,可從乳汁中分泌。
3.代謝。靜脈使用或口服后,14%的氯沙坦轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物。口服或靜脈給予14C標記的氯沙坦鉀后,循環(huán)血漿中的放射性主要來自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。約1%的研究個體,只有極少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有無活性代謝產(chǎn)物形成,包括由丁基側(cè)鏈羥化形成的兩個主要代謝產(chǎn)物和一個次要的代謝產(chǎn)物,N-2四唑葡糖苷酸。
4.消除??诜o藥后,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數(shù)形式下降,它們的終末半衰期分別約為2小時和6-9小時。在每日一次100mg的劑量時,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒有明顯蓄積。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。人類口服14C標記的氯沙坦鉀后,約35%的放射性出現(xiàn)在尿液,58%的放射性出現(xiàn)在糞便。人類靜脈使用14C標記的氯沙坦后,約43%的放射性出現(xiàn)在尿液,50%的放射性出現(xiàn)在糞便。
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