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氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

發(fā)布時(shí)間:2021-01-06|來(lái)源:康太太網(wǎng)上藥店
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(安內(nèi)喜)

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氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(安內(nèi)喜)屬于處方藥,由蘇州東瑞制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于本品用于治療高血壓,適用于聯(lián)合用藥治療的患者。有良好的效果。那么氯沙坦鉀氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收。口服給藥后,氯沙坦吸收良好并經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝,形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦片的體內(nèi)生物利用度大約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物分別在1小時(shí)和3-4小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均峰值濃度。同時(shí)進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐對(duì)氯沙坦的血漿濃度無(wú)顯著臨床意義上的影響。

2.分布。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白,主要是白蛋白的結(jié)合率超過(guò)99%。氯沙坦的分布容積是34升。對(duì)大鼠的研究提示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。氫氯噻嗪能通過(guò)胎盤屏障,但不能通過(guò)血腦屏障,可從乳汁中分泌。

3.代謝。靜脈使用或口服后,14%的氯沙坦轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后,循環(huán)血漿中的放射性主要來(lái)自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。約1%的研究個(gè)體,只有極少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有無(wú)活性代謝產(chǎn)物形成,包括由丁基側(cè)鏈羥化形成的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物和一個(gè)次要的代謝產(chǎn)物,N-2四唑葡糖苷酸。

4.消除??诜o藥后,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數(shù)形式下降,它們的終末半衰期分別約為2小時(shí)和6-9小時(shí)。在每日一次100mg的劑量時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒(méi)有明顯蓄積。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。人類口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀后,約35%的放射性出現(xiàn)在尿液,58%的放射性出現(xiàn)在糞便。人類靜脈使用14C標(biāo)記的氯沙坦后,約43%的放射性出現(xiàn)在尿液,50%的放射性出現(xiàn)在糞便。

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