苯磺酸氨氯地平片(寧新寶)

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苯磺酸氨氯地平片(寧新寶)屬于處方藥，由江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于 高血壓。本品適用于高血壓的治療?？蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用，冠心病，慢性穩(wěn)定性心絞痛。本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。有良好的效果。那么苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是怎樣？

苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理：

臨床藥理學(xué)：作用機(jī)理：

氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑（亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來(lái)完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內(nèi)，氨氯地平是一種離子化的復(fù)合物（pKa=8.6），通過(guò)與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合／分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。

氨氯地平是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張劑，它直接作用于血管平滑肌，從而降低外周血管阻力和血壓。

氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機(jī)制還未完全確定，但考慮與以下因素有關(guān)：

勞累性心絞痛：氨氯地平通過(guò)降低外周血管阻力（心臟后負(fù)荷）使心率-收縮壓乘積降低，實(shí)現(xiàn)不同運(yùn)動(dòng)量級(jí)別的心肌需氧量的下降。

血管痙攣性心絞痛：氨氯地平在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)以及體外人冠狀血管實(shí)驗(yàn)中已經(jīng)被證實(shí)：可以抑制血管痙攣，恢復(fù)冠狀動(dòng)脈以及小動(dòng)脈的血流灌注，從而適應(yīng)鈣，腎上腺素鉀，血清素以及血栓素A2異構(gòu)體的變化。在血管痙攣性（Prinzmetal‘s或變異型）心絞痛中，氨氯地平的作用主要來(lái)自于其對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣的抑制。

藥效學(xué)

血液動(dòng)力學(xué)：高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后，可引起血管舒張導(dǎo)致仰臥和站立血壓下降。長(zhǎng)期給藥，血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的顯著變化。在慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的血液動(dòng)力學(xué)研究中發(fā)現(xiàn)，快速靜脈內(nèi)給予氨氯地平可降低動(dòng)脈血壓并增加心率，但是在血壓正常的心絞痛患者的臨床研究中長(zhǎng)期口服氨氯地平，對(duì)心率或血壓并沒(méi)有顯著的影響。

長(zhǎng)期口服氨氯地平每日一次，對(duì)血壓的控制效果至少維持24小時(shí)。年輕及老年患者的降壓效果均與血漿濃度相關(guān)。應(yīng)用氨氯地平血壓下降的程度也與治療前血壓升高的程度相關(guān)；因此，中度高血壓（舒張壓105-114mmHg）患者的降壓效果要比輕度高血壓（舒張壓90-104mmHg）患者強(qiáng)50％。正常血壓受試者的血壓并沒(méi)有顯著的臨床變化（+1／-2mmHg）。

腎功能正常的高血壓患者，氨氯地平的治療劑量可導(dǎo)致腎血管阻力下降，腎小球?yàn)V過(guò)率增加，以及有效腎血流增加，不影響濾過(guò)分?jǐn)?shù)和蛋白尿。

與其他鈣離子通道拮抗劑一樣，在正常心功能的患者應(yīng)用氨氯地平治療后，心臟功能的血液動(dòng)力學(xué)檢測(cè)在靜止和運(yùn)動(dòng)（或踏步）時(shí)均顯示心臟指數(shù)有小幅度的增加，且不伴有dP／dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。在血液動(dòng)力學(xué)的研究中，動(dòng)物或人體應(yīng)用治療劑量范圍內(nèi)的氨氯地平，即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用，也均沒(méi)有出現(xiàn)負(fù)性肌力作用。在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著的負(fù)性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現(xiàn)。

電生理學(xué)作用：活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)中，苯磺酸氨氯地平不影響竇房結(jié)或房室傳導(dǎo)功能。慢性穩(wěn)定性心絞痛患者，靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導(dǎo)以及起搏后竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間并沒(méi)有顯著性的改變。β-阻滯劑與苯磺酸氨氯地平聯(lián)合用藥患者亦可觀察到類似結(jié)果。在高血壓或心絞痛患者中聯(lián)合應(yīng)用氨氯地平以及β受體阻滯劑的臨床研究中，未觀察到對(duì)心電圖參數(shù)的不良影響。僅有心絞痛的患者，應(yīng)用氨氯地平?jīng)]有改變心電圖的傳導(dǎo)間期，亦沒(méi)有增加AV傳導(dǎo)阻滯。

致癌作用，致畸作用，生殖毒性：大鼠和小鼠經(jīng)食物給予馬來(lái)酸氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/日，連續(xù)2年，未見(jiàn)致癌作用。對(duì)小鼠使用的最大劑量按mg/m[sup]2[/sup]換算相當(dāng)于人體最大推薦劑量310mg。大鼠的最大用藥劑量按mg/m[sup]2[/sup]換算，為人體最大推薦劑量310mg的兩倍。

馬來(lái)酸氨氯地平的致畸研究顯示無(wú)論是在基因還是染色體水平均未見(jiàn)與藥物相關(guān)的致畸作用。

大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達(dá)氨氯地平10mg/kg/日的馬來(lái)酸氨氯地平（按mg/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量2），對(duì)生殖力未見(jiàn)影響。

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