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苯磺酸氨氯地平片的作用機理是怎樣的?

發(fā)布時間:2021-12-14|來源:康太太網(wǎng)上藥店
苯磺酸氨氯地平片(寧新寶)

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苯磺酸氨氯地平片的作用機理:

氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內,氨氯地平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現(xiàn)其逐步起效的作用。

氨氯地平是一個外周動脈血管擴張劑,它直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。

氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機制還未完全確定,但考慮與以下因素有關:

勞累性心絞痛:氨氯地平通過降低外周血管阻力(心臟后負荷)使心率-收縮壓乘積降低,實現(xiàn)不同運動量級別的心肌需氧量的下降。

血管痙攣性心絞痛:氨氯地平在動物實驗以及體外人冠狀血管實驗中已經(jīng)被證實:可以抑制血管痙攣,恢復冠狀動脈以及小動脈的血流灌注,從而適應鈣,腎上腺素鉀,血清素以及血栓素A2異構體的變化。在血管痙攣性(Prinzmetal‘s或變異型)心絞痛中,氨氯地平的作用主要來自于其對冠狀動脈痙攣的抑制。

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