單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)(德瑞寧)

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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)(德瑞寧)屬于處方藥，由北京紅林制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于 冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。有良好的效果。那么單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢？

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與其它有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊主要藥理作用是松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色小丸。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊用于預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長(zhǎng)期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊對(duì)老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與普通片比較，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊相對(duì)生物利用度為80~90%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的蛋白結(jié)合率<5%，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí)，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊平均清除半衰期為4~5小時(shí)。

硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥物過(guò)量：與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。

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