替米沙坦片(尼德舒)屬于處方藥,由南通華山藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于治療原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么替米沙坦片有哪些藥理毒理作用?
替米沙坦片主要成份為替米沙坦?;瘜W名為:4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么本品有哪些藥理毒理作用?
替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應,替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。
替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。
首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
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